{"id":8232,"date":"2022-11-28T18:56:31","date_gmt":"2022-11-28T15:56:31","guid":{"rendered":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/?p=8232"},"modified":"2023-02-19T23:08:15","modified_gmt":"2023-02-19T20:08:15","slug":"duloksetin-ve-duloksetin-yan-etkileri","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/?p=8232","title":{"rendered":"Duloksetin ve Duloksetin Yan Etkileri"},"content":{"rendered":"\n

Duloksetin hidroklor\u00fcr<\/strong> veya (+)-(S)-N-metil-\u03b3-(1-naftiloksi)-2-tiyofenpropilamin hidroklor\u00fcr olarak uygulanan duloksetin (Cymbalta\u00ae)<\/strong>, g\u00fc\u00e7l\u00fc bir serotonin inhibit\u00f6r\u00fcd\u00fcr ( 5-HT)<\/strong> ve norepinefrin geri al\u0131m\u0131. 5-HT ve norepinefrin geri al\u0131m\u0131 \u00fczerindeki etkileriyle kar\u015f\u0131la\u015ft\u0131r\u0131ld\u0131\u011f\u0131nda, duloksetin dopamin geri al\u0131m\u0131n\u0131 zay\u0131f bir \u015fekilde inhibe eder<\/strong> ve adrenerjik, muskarinik (se\u00e7ici olmayan) ve histamin H1 dahil olmak \u00fczere di\u011fer n\u00f6rotransmiter resept\u00f6rleri i\u00e7in d\u00fc\u015f\u00fck ba\u011flanma afinitesine sahiptir. resept\u00f6rler; dopamin D2 resept\u00f6rleri; 5-HT1A, 5-HT1D ve 5-HT2C resept\u00f6rleri; ve opioid resept\u00f6rleri<\/strong>. Duloksetin, bir\u00e7ok \u00fclkede depresyon<\/strong>, diyabetik n\u00f6ropatik a\u011fr\u0131<\/strong>, yayg\u0131n anksiyete bozuklu\u011fu gibi norepinefrin ve 5-HT ile ili\u015fkili bozukluklar\u0131 tedavi etmek i\u00e7in klinik olarak kullan\u0131lmaktad\u0131r. A\u011fr\u0131 kesici \u00f6zelli\u011fi bilindi\u011finden fibromiyalji i\u00e7in de tavsiye edilmektedir. Avrupa’da duloksetin ayn\u0131 zamanda stresli idrar ka\u00e7\u0131rma tedavisinde de kullan\u0131lmaktad\u0131r. Duloksetinin g\u00fcvenli\u011fi endikasyonlar aras\u0131nda \u00e7ok say\u0131da hastada kapsaml\u0131 bir \u015fekilde de\u011ferlendirilmi\u015ftir. \u0130la\u00e7 etkile\u015fimi potansiyelini ve dozun etkili olup olmad\u0131\u011f\u0131n\u0131 anlamak ayarlamalar bu endikasyonlardan herhangi birine sahip belirli bir hasta i\u00e7in uygunsa, duloksetinin farmakokineti\u011fini veya farmakodinami\u011fini etkileyen i\u00e7sel ve d\u0131\u015fsal fakt\u00f6rlerin dikkate al\u0131nmas\u0131 \u00f6nemlidir.<\/p>\n\n\n\n

\"Duloksetin
Duloksetin yeni nesil bir antidepresan olarak dikkat \u00e7ekmektedir<\/figcaption><\/figure>\n\n\n\n

Duloksetin Biyoyararlan\u0131m ve Maksimum Konsantrasyon<\/h2>\n\n\n\n

Duloksetin asit karars\u0131zd\u0131r ve duloksetin’i midenin asidik ortam\u0131nda bozulmadan korumak i\u00e7in enterik kapl\u0131 peletler kullanan bir form\u00fclasyonun geli\u015ftirilmesini gerektirir. Gecikmeli salimli form\u00fclasyon, midedekiler gibi asidik ko\u015fullarda (pH <5.5) \u00e7\u00f6z\u00fcnmeyi \u00f6nler, ancak ince ba\u011f\u0131rsakta hemen sal\u0131m\u0131na ve pH de\u011ferinde h\u0131zl\u0131 emilime izin verir. Oral uygulamay\u0131 takiben, duloksetin dozlamadan sonra 6 saatlik maksimum plazma konsantrasyonuna (tmaks) ula\u015fan medyan s\u00fcre ile iyi emilir. Mutlak oral biyoyararlan\u0131m, bir \u00e7al\u0131\u015fmada 60 mg tek dozdan sonra %30 ila %80 aras\u0131nda de\u011fi\u015fen ortalama %50’dir.<\/p>\n\n\n\n

Duloksetin, 1620-1800 L’lik b\u00fcy\u00fck bir ortalama g\u00f6r\u00fcnen kararl\u0131 durum da\u011f\u0131l\u0131m hacminin g\u00f6sterdi\u011fi gibi, v\u00fccutta kapsaml\u0131 bir \u015fekilde da\u011f\u0131l\u0131r. Protein ba\u011flanmas\u0131, duloksetin da\u011f\u0131l\u0131m\u0131n\u0131 etkileyebilecek bir fakt\u00f6r olarak de\u011ferlendirilmi\u015ftir. \u0130n vitro \u00e7al\u0131\u015fmalar\u0131n sonu\u00e7lar\u0131, duloksetinin %90’dan fazlas\u0131n\u0131n insan plazmas\u0131nda proteine \u200b\u200bba\u011fl\u0131 oldu\u011funu g\u00f6stermi\u015ftir. Ba\u011flanma esas olarak alb\u00fcmin<\/strong> ve \u03b11-asit glikoprotein<\/strong>e \u200b\u200bolur. Ba\u011flanma y\u00fczdesi, terap\u00f6tik kullan\u0131mla ili\u015fkili konsantrasyon aral\u0131\u011f\u0131nda ila\u00e7 konsantrasyonundan ba\u011f\u0131ms\u0131zd\u0131. Protein ba\u011flama b\u00f6lgelerinden yer de\u011fi\u015ftirme, proteine \u200b\u200by\u00fcksek oranda ba\u011flanan iki ila\u00e7 birlikte uyguland\u0131\u011f\u0131nda potansiyel olarak ila\u00e7lar\u0131n da\u011f\u0131l\u0131m\u0131n\u0131 etkileyebilirken, geni\u015f bir ila\u00e7 yelpazesindeki veriler, protein ba\u011flanmas\u0131ndaki de\u011fi\u015fikliklerin klinik olarak anlaml\u0131 bir ila\u00e7 etkile\u015fimiyle sonu\u00e7lanmayaca\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6stermektedir.<\/p>\n\n\n\n

Hem s\u0131\u00e7anlar\u0131n hem de insanlar\u0131n beyinlerine da\u011f\u0131ld\u0131\u011f\u0131 g\u00f6sterilmi\u015ftir. 20 mg\/kg dozda verilen s\u0131\u00e7anlarda serebral korteksteki konsantrasyonlar plazmadakinden daha y\u00fcksekti<\/strong>. S\u0131\u00e7anlarda plazma protein ba\u011flanmas\u0131, insanlarda oldu\u011fu gibi benzer \u015fekilde y\u00fcksektir. Tek doz 5-60 mg veya 60 mg tekrar dozlar\u0131 uygulanan sa\u011fl\u0131kl\u0131 erkek deneklerde yap\u0131lan bir \u00e7al\u0131\u015fmada, pozitron emisyon tomografisi kullan\u0131larak talamusta 5-HT ta\u015f\u0131y\u0131c\u0131 dolulu\u011fu incelenmi\u015ftir. Bu verilere dayanarak, 40 mg ve daha y\u00fcksek dozlar\u0131 %80 dolulukla sonu\u00e7lanm\u0131\u015ft\u0131r, bu da ilac\u0131n beyin b\u00f6lgelerine da\u011f\u0131ld\u0131\u011f\u0131n\u0131 g\u00f6stermektedir<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n

Kaynak: https:\/\/doi.org\/10.2165\/11539240-000000000-00000<\/a><\/p>\n\n\n\n

Antidepresanlar\u0131n genel \u00f6zellikleri ile ilgili daha fazla bilgi almak i\u00e7in Paxera Yan Etkileri ve Paxera Kullananlar<\/a> ve Cipralex ve Yan Etkileri<\/a> yaz\u0131lar\u0131n\u0131 okuyabilirsiniz.<\/p>\n\n\n\n

Depresyon ve Tedavi Yollalar\u0131 – Depresyon B\u00fcy\u00fck Bir Sorun<\/h2>\n\n\n\n

D\u00fcnya Sa\u011fl\u0131k \u00d6rg\u00fct\u00fc k\u0131sa bir s\u00fcre \u00f6nce depresyonu, herhangi bir zamanda d\u00fcnya \u00e7ap\u0131nda yakla\u015f\u0131k 340 milyon insan\u0131 ve Amerika Birle\u015fik Devletleri’nde 18 milyon insan\u0131 etkileyen, d\u00fcnyan\u0131n en \u00e7ok engelleyici hastal\u0131klar\u0131ndan biri olarak s\u0131n\u0131fland\u0131rd\u0131. Uzman olmayan \u00e7ok az insan maj\u00f6r depresyon ve buna ba\u011fl\u0131 ruh hali bozukluklar\u0131n\u0131n potansiyel olarak \u00f6l\u00fcmc\u00fcl rahats\u0131zl\u0131klar oldu\u011funun fark\u0131ndad\u0131r. ; tan\u0131nmayan maj\u00f6r depresif bozukluk (MDB), yakla\u015f\u0131k %15’lik bir intihar riskiyle ili\u015fkilidir. \u0130ntihar riskinin \u00f6tesinde, depresif hastalarda t\u00fcm nedenlere ba\u011fl\u0131 \u00f6l\u00fcm riski de daha y\u00fcksektir.<\/p>\n\n\n\n

Mevcut nesil antidepresan ajanlar\u0131n geli\u015ftirilmesinde yer alan ara\u015ft\u0131rma \u00e7abalar\u0131, maj\u00f6r depresyonun tan\u0131 ve tedavisine ili\u015fkin fark\u0131ndal\u0131\u011f\u0131n artmas\u0131na yard\u0131mc\u0131 olmu\u015ftur. Bununla birlikte, \u015fu anda MDB’yi tedavi etmek i\u00e7in kullan\u0131lan antidepresan ila\u00e7lar, tolere edilebilirlik (hastalar\u0131n yakla\u015f\u0131k %50’si yan etkiler<\/strong> veya etkinlik eksikli\u011fi nedeniyle tedaviyi 3 ay i\u00e7inde durdurmaktad\u0131r) ve tipik olarak %35 aral\u0131\u011f\u0131nda olduk\u00e7a d\u00fc\u015f\u00fck remisyon olas\u0131l\u0131klar\u0131 dahil olmak \u00fczere bir dizi s\u0131n\u0131rlamaya sahiptir. Baz\u0131 trisiklik antidepresanlar\u0131n (TCA’lar\u0131n), hem serotonin (5-HT) hem de norepinefrin (NE) geri al\u0131m\u0131n\u0131 inhibe ederek terap\u00f6tik etkilerini \u00fcrettiklerine inan\u0131lmaktad\u0131r<\/strong>, ancak TCA’lar\u0131n bir dizi resept\u00f6r i\u00e7in istenmeyen afinitesi vard\u0131r. (muskarinik, kolinerjik, \u03b1-adrenerjik ve histaminerjik resept\u00f6rler dahil), \u00f6zellikle a\u015f\u0131r\u0131 dozda hafif (uyu\u015fukluk) ile ciddi (kardiyovask\u00fcler) aras\u0131nda de\u011fi\u015fen yan etkiler \u00fcretebilir. Daha yeni se\u00e7ici serotonin geri al\u0131m inhibit\u00f6rleri (SSRI’ler) s\u0131n\u0131f\u0131, nispeten se\u00e7ici 5-HT n\u00f6rotransmiter aktivitesini di\u011fer resept\u00f6rler i\u00e7in \u00e7ok daha d\u00fc\u015f\u00fck afinitelerle birle\u015ftirir ve sonu\u00e7 olarak TCA’lardan daha \u00fcst\u00fcn g\u00fcvenlik profilleri sergiler<\/strong>.<\/p>\n\n\n\n

Kaynak: https:\/\/www.researchgate.net\/profile\/Craig-Mallinckrodt\/publication\/10664298_Duloxetine_for_the_treatment_of_major_depressive_disorder\/links\/0c9605340a7f635e88000000\/Duloxetine-for-the-treatment-of-major-depressive-disorder.pdf<\/a><\/p>\n\n\n\n

Duloksetin Yan Etkiler<\/h2>\n\n\n\n

Duloksetin yan etkileri<\/strong> ba\u015fta uykulu hissetme(uyu\u015fukluk), a\u011f\u0131zda kuruluk, ba\u015f a\u011fr\u0131s\u0131 ve bulant\u0131d\u0131r. Her ila\u00e7 gibi duloksetin de yan etkilere sahiptir. Di\u011fer \u00e7ok yayg\u0131n olmayan yan etkiler;<\/p>\n\n\n\n

    \n
  • Uykusuzluk<\/li>\n\n\n\n
  • Cinsel istekte azalma duygusu(libido eksikli\u011fi)<\/li>\n\n\n\n
  • Ba\u015f d\u00f6nmesi<\/li>\n\n\n\n
  • Huzursuzluk<\/li>\n\n\n\n
  • Anormal r\u00fcyalarda art\u0131\u015f veya ba\u015flama<\/li>\n\n\n\n
  • Esnemede art\u0131\u015f<\/li>\n\n\n\n
  • Kab\u0131zl\u0131k veya di\u011fer sindirim sorunlar\u0131<\/li>\n\n\n\n
  • Terlemede art\u0131k<\/li>\n\n\n\n
  • Yorgunluk<\/li>\n\n\n\n
  • Kilo kayg\u0131<\/li>\n\n\n\n
  • \u0130ntihar d\u00fc\u015f\u00fcnceleri<\/li>\n\n\n\n
  • Dudak veya dilin \u015fi\u015fmesi ile beraber ba\u015f d\u00f6nmesi veya solunum zorlu\u011funa neden olan ciddi alerjik reaksiyonlar<\/li>\n\n\n\n
  • G\u00f6zde i\u00e7 bas\u0131nc\u0131n artmas\u0131<\/li>\n<\/ul>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

    Duloksetin hidroklor\u00fcr veya (+)-(S)-N-metil-\u03b3-(1-naftiloksi)-2-tiyofenpropilamin hidroklor\u00fcr olarak uygulanan duloksetin (Cymbalta\u00ae), g\u00fc\u00e7l\u00fc […]<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":8102,"comment_status":"open","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"footnotes":""},"categories":[122],"tags":[447,110,448,449,92,125,143,106,9,450,105,282,281,278,451,219],"class_list":["post-8232","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-molekul","tag-antidepresan","tag-biyokimya","tag-cymbalta","tag-depresyon","tag-enzimler","tag-ilac","tag-ilac-gelistirme","tag-ilac-kesfi","tag-ilac-tasarimi","tag-major-depresyon","tag-molekuler-docking","tag-paroksetin","tag-paxera","tag-paxera-yan-etkileri","tag-serotonin","tag-yan-etki"],"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/posts\/8232","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/users\/1"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=%2Fwp%2Fv2%2Fcomments&post=8232"}],"version-history":[{"count":3,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/posts\/8232\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":8387,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/posts\/8232\/revisions\/8387"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=\/wp\/v2\/media\/8102"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=%2Fwp%2Fv2%2Fmedia&parent=8232"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=%2Fwp%2Fv2%2Fcategories&post=8232"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/www.ortaakarsu.net\/index.php?rest_route=%2Fwp%2Fv2%2Ftags&post=8232"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}