Cipralex Nedir?
Sitalopramın, yani Cipralex in S-enantiyomeri olan seçici bir serotonin geri alım inhibitörü antidepresan olan esitalopram oksalat (S-sitalopram, Lexapro™), depresyon ve anksiyete bozukluklarının tedavisi için dünya çapında klinik olarak geliştirilmektedir. Preklinik çalışmalar, sitalopramın terapötik aktivitesinin S-izomerinde bulunduğunu ve esitalopramın insan serotonin taşıyıcısına yüksek afinite ile bağlandığını göstermektedir. Tersine, R-sitalopram bu taşıyıcıda essitalopramdan yaklaşık 30 kat daha az güçlüdür. Essitalopram lineer farmakokinetiğine sahiptir, böylece artan dozlarla orantılı ve öngörülebilir bir şekilde plazma seviyeleri yükselir ve 27 – 32 saatlik yarı ömrü, günde bir kez dozlama ile tutarlıdır. Ek olarak, essitalopramın sitokrom P450 ilaç metabolize edici enzimler üzerinde in vitro olarak ihmal edilebilir etkileri vardır, bu da ilaç-ilaç etkileşimleri için düşük bir potansiyel olduğunu düşündürür. Essitalopramın majör depresif bozukluğu olan hastalarda etkililiği, üçü aktif kontrol olarak sitalopramın kullanıldığı çok sayıda kısa süreli, plasebo kontrollü klinik çalışmada ve ayrıca 36 haftalık bir çalışmada gösterilmiştir. Bu çalışmalarda, essitalopramın(Cipralex), plaseboya göre depresyon ve ilişkili anksiyete semptomlarının tedavisinde güçlü bir etkinliğe sahip olduğu gösterilmiştir. Yaygın anksiyete bozukluğu, panik bozukluğu ve sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisinde de etkinlik gösterilmiştir. Sonuçlar ayrıca karşılaştırılabilir dozlarda essitalopramın plasebo tedavisine sitalopramdan daha önce klinik olarak anlamlı ve istatistiksel olarak anlamlı bir üstünlük gösterdiğini göstermektedir. Güvenlilik veri tabanının analizi, advers olaylar nedeniyle tedaviyi bırakma oranının düşük olduğunu göstermektedir ve advers olaylar nedeniyle tedaviyi erken bırakan hastaların oranında essitalopram 10 mg/gün ile plasebo arasında istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktur. Essitalopramla ilişkili plasebodan daha yüksek bir oranda meydana gelen en yaygın yan etkiler arasında mide bulantısı, uykusuzluk, boşalma bozukluğu, diyare, ağız kuruluğu ve uyuklama yer alır. Essitalopram ile tedavi edilen hastaların %10’unda yalnızca mide bulantısı meydana geldi.
Kaynek; https://doi.org/10.1517/13543784.11.10.1477
Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’ler), birçok psikiyatrik bozukluğun tedavisinde terapötik görünümü önemli ölçüde değiştirmiştir. Depresyonun yanı sıra anksiyete bozukluklarının tedavisi için birinci basamak tedavi olarak geniş çapta kabul görmektedirler. SSRI’lar bir sınıf olarak benzer etki mekanizmalarına sahipken, kimyasal yapı, farmakolojik özellikler (örneğin, serotonin taşıyıcı için göreli seçicilik ve alım inhibisyonu potansiyeli), farmakokinetik profil ve ilaç etkileşim potansiyeli bakımından farklılık gösterirler. Bu farklılıklar, optimal hasta yönetimi için uygun ilaçların seçiminde klinik olarak önemli olabilir. Cipralex de bu ilaçlardan biridir.
Esitalopram, yani Cipralex — (S)-(+)-1-[3-(dimetil-amino)propil]-1-(p-fluorofenil)-5-ftalankarbonitril oksalat — rasemik SSRI antidepresan sitalopramın (S)-enantiyomeridir. [1] Sitalopramın terapötik etkilerine yalnızca essitalopram aracılık ettiği gösterilmiştir. Fizyolojik konsantrasyonlarda, sitalopramın yani Cipralex’in (R)-enantiyomeri, serotonin geri alımını inhibe etmek için kayda değer bir aktivite göstermez ve (S’nin aktivitesine karşı koyabilir. )-izomer. (R)-izomerinin ise histamin H1 reseptörü için zayıf afiniteye sahip olduğu gösterilmiştir. Ayrıca (R)-sitalopramın demetil metaboliti, sitokrom P450 (CYP) 2D6’yı zayıf bir şekilde inhibe eder. Cipralex, in vitro bağlanma çalışmalarında serotonin alımının inhibisyonunda sitalopramın iki katından daha fazla etkili olduğu bulunmuştur ve sınıfındaki en seçici ajandır.
Kaynak: https://link.springer.com/article/10.2165/00003088-200746040-00002#article-info
Cipralex yan etkileri şunlardır:
- Kusma, bulantı(özellikle ilaç ilk kullanılmaya başlandığında)
- İshal veya kabızlık(bu etki kişiden kişiye göre değişir), karın ağrısı, midede yanma hissi(acıma)
- Terleme(soğuk terleme veya sıcaklama)
- Ağız kuruluğu(özellikle doz aşımında, ilaçlarınızı doktorunuzun önerdiği dozlarda kullanın)
- İştah kaybı veya zamanla şiddetli iştah(bu etkide büyük oranda kişiden kişiye göre değişmektedir.)
- Farklı cinsel etkiler
- Baş ağrısı
- Çarpıntı(özellikle doz aşımında)
Cipralex yan etkileri genlelikle ilaç kullanmaya başladıktan bir kaç hafta sonra geçme eğilimdedir.
Bir diğer antidepresan sınıfındaki ilaç olan venlafaksin hakkındaki yazıyı okumak için Venlafaksin Nedir? Venlafaksin Yan Etkileri Nelerdir? yazısını ziyaret edebilirsiniz. Cipralex de, Venlafaksin de aynı hastalıkların tedavisinde kullanılan farklı ilaçlardır. Başka bir antidepresan Duloksetin ve Duloksetin Yan Etkileri Cipralex’in etkilerini anlamanızda size yardımcı olabilir. Cipralex ilacının tedavi ettiği hastalık olan Major Depresif Bozukluk hakkında daha fazla bilgi için yazımızı okuyabilirsiniz.
