Amoksisilin-Klavulanik Asit penisilin türevi, antibiyotik sınıfında bir ilaçtır. Aşağıda amoksisilin molekül yapısı görülmektedir. Antibiyotiklerin pek çoğunda olduğu gibi bu ilaç da bakterinin hücre duvarını bozarak etki eder. Hürce duvarı bozulan bakteri hayatta kalamaz. Dolayısıyla da hastalık yapıcı etkisi ortadan kalkar. Amoksisilin-Klavulanik Asit ise bakterilerin antibiyotik direnci geliştirmeleri ile ortaya çıkan bir formülosyon olarak tanımlanabilir. Formülasyondaki “klavulanik asit” kısmı amoksisilin molekülünün tek başına yaptığı etkinin(bakterinin antibiyotiğe direnç geliştirmesi ile) yetersiz kalması sonucu etkisini arttırmak için kullanılan bir bileşiktir. Klavulanik asit molekülünü alttaki ikinci görselde görebilirsiniz. Bu madde tek başına β-laktamaz inhibitörü olarak işlev görmektedir. Yani bir enzim inhibitörüdür. Enzim inhibitörlerinin nasıl çalıştığını öğrenmek için Enzim İnhibitörü ve İnhibisyon Çeşitleri yazısını okuyabilirsiniz.
Amoksisilin-Klavulanik Asit içeren ilaçlar ve Etkileri
Amoksisilin-Klavulanik Asit içeren pek çok antibiyotik bulunmaktadır. Bunlardan bazıları Augmentin, Klavunat, Amoksilavin, Croxilex gibi ticari isimler ile satılmaktadır. İlacın geniş spektrumlu oluşu çeşitli bakteriyel enfeksiyonlarda sıklıkla başvurulmasına neden olmaktadır. Çeşitli formülasyon ve ticari isimlerle satılan bu ilaç ülkemizde sadece doktor reçete ettiğinde alınabilmektedir. Bakterilerin antibiyotik direnci geliştirmesine yönelik bu uygulama mevcut ilaçların uzun vadede kullanımını sağlaması yönünden son derece yerindedir.
Amoksisilin-Klavulanik Asit birleşimi, her iki ilacın farmakokinetiğinde, ayrı ayrı uygulanmalarına kıyasla kayda değer bir değişikliğe neden olmaz. Oral uygulamadan sonra, her iki bileşen de yaklaşık 1 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır ve bu konsantrasyonlar, uygulanan dozla doğrudan bir ilişki gösterir. Klavulanik asidin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %60’tır. Emilim, gıda, süt, ranitidin veya pirenzepin ile birlikte uygulanmasından etkilenmez ve antasit uygulamasından çok az etkilenir, ancak simetidin her iki bileşenin emilim oranını artırabilir. Probenesid, amoksisilin plazma konsantrasyonunu arttırır, ancak klavulanik asidi arttırmaz.
Klavulanik asit, vücut ağırlığının yaklaşık %25’i kadar bir dağılım hacmine sahiptir ve in vitro olarak yaklaşık %22 proteine bağlıdır. Her iki bileşenin doku ve vücut sıvısı dağılımı, genellikle antibakteriyel seviyelere ulaşmak için yeterlidir, ancak konsantrasyonlar bronşiyal sekresyonlarda ve beyin omurilik sıvısında biraz düşük olabilir. Her iki bileşen de plasentadan geçer, ancak yalnızca çok küçük miktarlar anne sütüne geçer.
Amoksisilin-Klavulanik Asit Yan Etkiler
Amoksisilin-Klavulanik Asit yaygın karşılaşılan yan etkileri:
- Mide bulantısı ve/veya kusma
- İshal durumu
- Yüksek dozlarda daha belirgin olmak ile beraber bulantı hissinin artması ve kendini hasta hissetme durumunun ortaya çıkması
Yaygın olmayan yan etkiler:
- Baş ağrısı oluşumu
- Baş dönmesi
- Deride döküntü
- Kaşıntı
- Kurdeşen oluşumu
ÖNEMLİ NOT: İlacı kullanmadan önce bütün yan etkileri prospektüsten okuyunuz. Penisiline alerjiniz varsa ilacı kullanmayınız. Alerjiniz olduğu halde ilacı kullandıysanız ciddi alerjik reaksiyonlar gösterebilirsiniz. Bu durumda hızlı bir şekilde en yakın sağlık kuruluşuna başvurun.
Amoksisilin-Klavulanik asit, β-laktamaz üreten izolatların çoğunu ilaca duyarlı hale getirerek amoksisilinin antibakteriyel spektrumunu geliştirir. Klinik çalışmalarda, amoksisilin klavulanik asit klinik ve bakteriyolojik olarak tek başına amoksisiline göre daha üstündür ve en yaygın formları olan yetişkinlerin ve çocukların tedavisinde oral yoldan uygulanan sefalosporinler, kotrimoksazol, doksisiklin ve bakampisilin gibi diğer birçok karşılaştırmalı ajan kadar en az etkilidir. Genel uygulamada karşılaşılan enfeksiyonlar, yani idrar yolu enfeksiyonları, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, kulak burun boğaz enfeksiyonları ve deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Ayrıca komplike olmayan gonore, şankroid ve jinekolojik enfeksiyonlar için etkili tedavi sağlayabilir ve ayrıca cerrahi enfeksiyona karşı profilaktik bir ajan olarak görev yapabilir. Bu nedenle, β-laktamaz üretiminin amoksisilinin etkinliğini sınırladığı genel uygulama ortamlarında, Amoksisilin-Klavulanik Asit yapısı, denenmiş ve kanıtlanmış bir birinci basamak antibakteriyel maddenin yararlılığını açıkça genişletmiştir.
Kaynak: https://doi.org/10.2165/00003495-199039020-00008
