Olanzapin yan etkileri konusunda bilgi vermeden yapılan akademik çalışmalarla Olanzapin’in etki mekanizmasını ve klinik çalışmaların mantığını anlamaya çalışalım.
Şizofreni hastalarında yapılan çok merkezli çalışmalar olanzapinin, şizofreninin hem pozitif hem de negatif semptomlarında bir yanıt ortaya çıkaran, geniş etkinliğe sahip yeni bir antipsikotik ajan olduğunu doğrulamaktadır. Geleneksel antipsikotik ajanlarla karşılaştırıldığında, olanzapin ekstrapiramidal semptomların insidansını düşürür ve prolaktin seviyelerinde minimal bozulmaya neden olur. Genellikle olanzapin iyi tolere edilir.
Olanzapinin farmakokinetiği, onaylanmış dozaj aralığında doğrusal ve dozla orantılıdır. Sağlıklı bireylerde ortalama yarı ömrü, 21 ila 54 saat arasında değişen 33 saat idi. Ortalama görünür plazma klerensi 26 L/saat olup, 12 ila 47 L/saat aralığındadır. Sigara içenler ve erkekler, kadınlara ve sigara içmeyenlere göre olanzapin klerensi daha yüksektir. Olanzapin uygulandıktan sonra yaklaşık %60’ı idrarla ve %30’u feçesle atıldı.
Olanzapin ağırlıklı olarak albümine (%90) ve α1-asit glikoproteine (%77) bağlanır. Olanzapin 10- ve 4′-N-glukuronidlerine, 4′-N-desmetilolanzapine [sitokrom P450 (CYP) 1A2] ve olanzapin N-okside (flavin mono-oksijenaz 3) metabolize olur. CYP2D6 yoluyla 2-hidroksimetilolanzapin metabolizması minör bir yoldur. 10-N-glukuronid en bol bulunan metabolittir, ancak 4′-N-desmetilolanzapin oluşumu olanzapinin klerensi ile ilişkilidir.
Olanzapin, CYP izozimlerini inhibe etmez. Olanzapin ile diazepam, alkol (etanol), imipramin, R/S-varfarin, aminofilin, biperiden, lityum veya fluoksetin arasında klinik olarak anlamlı metabolik etkileşimler bulunmamıştır. Bir CYP1A2 inhibitörü olan fluvoksamin, olanzapinin plazma konsantrasyonlarını artırır; Tütün dumanı ve karbamazepin dahil olmak üzere CYP1A2 indükleyicileri olanzapin konsantrasyonlarını azaltır. Olanzapin ve diazepam veya alkol birlikte uygulandığında ortostatik değişiklikler gözlendi.
Olanzapin ve alkol ile olanzapin ve imipramin arasında farmakodinamik etkileşimler meydana geldi; bu, hastaların kombinasyonların kısa vadeli etkilerini yaşarken tehlikeli ekipman kullanmaktan veya otomobil kullanmaktan kaçınmaları gerektiğini ima etti. Olanzapin farmakokinetiği üzerinde en büyük etkiye sahip bireysel faktörler cinsiyet ve sigara içme durumudur. Olanzapinin plazma klerensi genellikle 4 katlık bir aralıkta değişir, ancak olanzapinin klerensi ve konsantrasyonundaki değişkenlik, yan etkilerin şiddeti veya süresi veya etkililik derecesi ile ilişkili görünmemektedir. Bu nedenle, bu bireysel faktörler için dozaj ayarlamaları gereksiz görünmektedir. Bununla birlikte, oksidatif metabolizmanın azalmasıyla ilişkili faktörlerin bir kombinasyonu ile karakterize edilen hastalarda, örneğin sigara içmeyen zayıf veya yaşlı kadınlar için dozaj modifikasyonu düşünülmelidir.
Kaynak: https://doi.org/10.2165/00003088-199937030-00001
Olanzapin Yan Etkileri – Rexapin Yan Etkileri
Olanzapin Yan etkileri, yani ticari adıyla rexapin yan etkileri şunlardır(çok yaygın):
- Kilo alımı(kontrolsüz ve diyetsiz uygulamalarda aşırı kilo alımı görülebilir)
- Uyku hali ve/veya uyuklama
- Ateş ve hızlı solumaya mütakip kaslarda sertlik ve sersemlik hali veya uyku hali
- Prolaktin seviyesinde artış(cinsel isteksizlik ve göğüs uçlarında hassasiyete neden olabilir.
Olanzapin Yan etkileri, yani ticari adıyla rexapin yan etkileri şunlardır(yaygın):
- Bazı kan hücrelerinde veya kandaki yağ miktarında farklılaşma.
- Açlık hissinde artış
- Kabızlık
- Ağız kuruluğu
- Titreme
- Kan ve idrardaki şeker düzeyinde artış.
- Deride döküntü
- Aşırı yorgunluk hissi
- Güç kaybı
- Huzursuzluk
Olanzapin’in yaygın karşılaşılan bazı yan etkileridir.
Rexapin 5 mg
Rexapin yani Olanzapin etken maddesi 2,5 mg, 5 mg gibi dozlarda kullanıma sunulmaktadır. Etken maddenin miktarı yan etkilerin şiddetini ve türü üzerinde etkilidir. Bir benzodiazepin türevi olan Olanzapin, yani Rexapin hakkında daha genel bilgiler ile etkileri hakkında daha fazla bilgi almak için Benzodiazepin Türevleri ve Yan Etkileri yazısını veya antipsikotik sınıfındaki bir diğer ilaç olan risperidon etken maddesi hakkında daha fazla bilgi için Risperidon Yan Etkileri ve Kullanıcı Yorumları yazısını okuyabilirsiniz. Başka bir benzodiazepin türevi olan Rivoclon hakkında daha fazla bilgi için Rivoclon Nedir ve Ne İçin Kullanılır? adlı yazıyı okuyabilirsiniz.
Olanzapin Kullanıcı Yorumları(Rexapin Kullanıcı Yorumları)
Olanzapin kullanıcı yorumları genel itibari ile benzodiazepin türevlerinde sık rastlanan “uyku hali” durumundan şikayet etmektedir. Bunun haricinde prolaktin seviyesinde artıştan şikayet edilmektedir. Bir başka kullancıı yorumu olarak “ilacın gece kullanımı sonucu rahatlama hissi verdiği” olumlu özelliklerden biri olarak karşımıza çıkmaktadır.