Donepezil Yan Etkileri ve DONEPTİN

Donepezil yan etkileri nelerdir anlatmaya başlamadan önce Donepezil’in bir etken madde ismi olduğunu bilmekte fayda var. Donepezil ise onun ticari markası olarak satılan ilaçtır. Etken madde olarak Donepezil farklı ilaç firmaları tarafından farklı ticari isimler alabilir ancak temelde etken madde aynıdır.

Alzheimer Hastalığı ve Donepezil Kullanımı

Alzheimer hastalığı, yaşlı insanlarda bunamanın en yaygın nedenidir. Alzheimer hastalığının semptomatik tedavisine yönelik bir yaklaşım, nörotransmiter asetilkolinin parçalanmasından sorumlu enzimin etkisini bloke ederek beyindeki kolinerjik nörotransmisyonu arttırmaktır. Bu, kolinesteraz inhibitörleri olarak bilinen bir grup ilaçla yapılabilir. Donepezil bir kolinesteraz inhibitörüdür. Enzim inhibisyonunun ne olduğunu öğrenmek için Enzim İnhibitörü ve İnhibisyon Çeşitleri adlı yazıyı okuyabilirsiniz.

Alzheimer hastalığına bağlı hafif, orta veya şiddetli demansı olan kişilerde donepezilin klinik etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmek; farklı donepezil dozlarının etkinlik ve güvenliğini karşılaştırmak; ve donepezilin sağlık hizmeti kaynak kullanımı ve maliyetleri üzerindeki etkisini değerlendirmek büyük önem taşımaktadır.

Donepezil ile 12 veya 24 haftalık periyotlarla tedavi edilen Alzheimer hastalığına bağlı hafif, orta veya şiddetli demansı olan kişilerin bilişsel işlevlerde, günlük yaşam aktivitelerinde ve klinisyen tarafından derecelendirilen genel klinik durumda küçük faydalar yaşadığına dair orta kalitede kanıt vardır. Toplam sağlık hizmeti kaynak maliyetlerini değerlendirirken donepezil kullanımının plaseboya kıyasla ne daha fazla ne de daha az pahalı olduğuna dair bazı kanıtlar vardır. 23 mg/gün üzerindeki faydalar 10 mg/gün’den daha fazla değildi ve 10 mg/gün dozundaki faydalar, 5 mg/gün dozuna göre marjinal olarak daha büyüktü, ancak tedavinin sona ermesinden önce yoksunluk ve yan etki oranları doz ne kadar yüksekse o kadar yüksekti.

Kaynak: https://doi.org/10.1002/14651858.CD001190.pub3

Donepezil Yan Etkileri

Donepezil yan etkileri arasında en sık karşılaşılanlar uyuyamama veya uykuya dalamama, kaslarda kramp oluşumu, bitkinlik, mide bulantısı, ishal(diyare), bazı zamanlarda kusma durumu, baş ağrısı ve başta ağırlık hissidir. Ayrıca sersemlik hissi, saldırganlık, halüsinasyon, bayılma durumu görülebilir.

Donepezil kullanımında sıklıkla karşılaşılmasa da karaciğerde hasar oluşumu, iştahın kaybolması, genel sağlık durumunda kötü hissetme, ateşin yükselmesi gibi durumlar da söz konusu olabilir.

Donepezil farklı ticari isimler altında satılsa da etken madde aynı olduğunda yan etkilerin oluşum durumu aynı olacaktır. Donepezilin ticari isimlerine Doneptin ve Aricept örnek verilebilir.

Doneptin Yan Etkileri

Doneptin yan etkileri az önce yukarıda saydığımız yan etkileri gösterebilir. Bunlar uykuya dalmada güçlük çekilmesi veya uyuyamama, yorgunluk hissinin baskın olması, kaslarda krap durumunun oluşması, baş ağrısı, mide bulantısı, ishal(diyare), kusma ve başta ağırlık hissidir. Ayrıca saldırganlık, bitkinlik, halüsinasyon, bayılma durumu yine görülebilen yan etkiler arasındadır

Aricept Yan Etkileri

Yan etkilere neden olan durumlar genellikle etken maddeden kaynaklığından Aricept yan etkileri donepezil ile aynı yan etkileri gösterecektir. Bu yan etkiler bitkinlik veya yorgunluk hissi, baş ağrısı, başta ağırlaşma hissi, mide bulantısı ve kusma, kaslarda kramp oluşumu olarak sıralanabilir. Daha fazla Aricept yan etkisi öğrenmek için bu yazının başına bakabilirsiniz.

Donepezil ve Alzheimer Hastalığında Kullanılan Diğer İlaçlar

Alzheimer hastalığı, dramatik bir sosyoekonomik etkiye sahip, ilerleyici ve tedavi edilemez bir nörodejeneratif hastalıktır. Alzheimer hastalığı’nın ilerlemesi, davranış değişikliğine, depresyona ve ölüme yol açan, hafıza ve bilişte ciddi bir kayıp ile karakterizedir. Son yıllarda, başta asetilkolinesteraz inhibitörleri olmak üzere, Alzheimer hastalığı’nın ilk ve orta evrelerinin tedavisi için endikasyonları olan yalnızca birkaç antikolinerjik ilaç piyasaya sürülmüştür. Rivastigmin ve takrin için gözlemlenen sınırlamaların üstesinden gelebilecek yeni AChEI’lerin araştırılması, Sugimoto ve çalışma arkadaşlarını donepezil keşfetmeye yöneltti. Yüksek potensinin yanı sıra donepezil, asetilkolinesteraz inhibitörleri için yüksek seçicilik ve çok düşük toksisite sergilemiştir. Literatürden elde edilen birçok yeni veri, donepezil yapısında, yenilikçi yapısal modele sahip yeni biyoaktif kimyasal varlıklarla sonuçlanabilecek modifikasyonlar üretmek için dünya çapında büyük çabalar sarf etmektedir. Ayrıca, çok güçlü ligandlar, rivastigmin-, takrin- ve huperzin-donepezil güçlü ve seçici asetilkolinesteraz inhibitörleri sağlayan moleküler hibridizasyon yoluyla da tasarlanmıştır. Daha yeni bir stratejide, donepezilin yapısal özellikleri, orijinal yenilikçi terapötik alternatifler olarak ikili veya multi-enzimatik inhibitörler olarak eşzamanlı farmakolojik aktiviteler sergileyebilen yeni etkili ilaç adaylarının keşfedilmesini amaçlayan, çok hedefe yönelik ligandları tasarlamak için bir model olarak kullanılmıştır.

Kaynak: Cecilia Rodrigues Simoes, M., Pereira Dias Viegas, F., Soares Moreira, M., de Freitas Silva, M., Maximo Riquiel, M., Mattos da Rosa, P., … & Viegas, C. (2014). Donepezil: an important prototype to the design of new drug candidates for Alzheimer’s disease. Mini reviews in medicinal chemistry, 14(1), 2-19.

Donepezil yan etkileri ve etken madde olarak kullanılan farklı ticari isimlerdeki ilaçlara göz attığımız bu yazımızdan sonra Biyokimyasal Katalizörler, Enzimlerle Çalışmak, Glutatyon Redüktaz Enzim Aktivitesi gibi yazılarımız ilginizi çekebilir.

Donepezil Sentezi Nasıl Yapılır?

Donepezil sentezi çıkış bileşiklerinize bağlı olarak bir veya bir kaç adımda yapılır. Aşağıdaki görselde iki farklı sentez şekli görülmektedir. Kimyacı olmayan ziyaretçiler için kısa bir not; bir molekülün nasıl sentezlendiği sonuç bileşiği istenilen ürün olduğu sürece sorun değildir. Bu demek oluyor ki nasıl sentezlenirse sentezlensin kullandığınız ilaç aynıdır.

Asetilkolinesteraz protein yapısını ayrıntısıyla incelediğimiz ve donepezil molekülünün protein yapı içerisindeki durumunu araştırdığımız yazımıza Asetilkolinesteraz İnhibitörleri ve Genel Özellikler adlı yazıdan ulaşabilirsiniz.