Hiyosin Butilbromür yani buscopan hakkında ayrıntılı bilgiler nelerdir? Karın krampları ve ağrı, tahmini prevalansı ≤%30 olan Batı ülkelerinin yetişkin nüfusunda sık görülen bir sorundur. Hyoscine butylbromide (scopolamine butylbromide) [Buscopan®/Buscapina®], gastrointestinal (GI) spazmların neden olduğu kramplarla ilişkili karın ağrısının tedavisi için belirtilen spazm önleyici bir ilaçtır. İlk olarak 1951’de Almanya’da tescil edildi ve 1952’de pazarlandı ve o zamandan beri hem reçeteli ilaç hem de birçok ülkede reçetesiz ilaç olarak dünya çapında kullanılabilir hale geldi.
Hiyosin Butilbromür hakkında Farmakolojik çalışmalar, hiposin butilbromürün, GI yolunun düz kas hücrelerinde bulunan muskarinik reseptörlere yüksek afinitesi olan antikolinerjik bir ilaç olduğunu ortaya koymuştur. Hiyosin Butilbromür in Antikolinerjik etkisi, düz kas gevşetici/spazmolitik etki gösterir. Hiyosin Butilbromür mide-bağırsak yolundaki muskarinik reseptörlerin blokajı, krampa bağlı karın ağrısının tedavisinde kullanımının temelidir. Hiyosin Butilbromür ayrıca ganglion bloke edici bir etki yaratan nikotinik reseptörlere de bağlanır.
İnsanlarda yapılan birkaç farmakokinetik çalışma, oral uygulamadan sonra hiposin butilbromürün düşük sistemik kullanılabilirliğini tutarlı bir şekilde göstermiştir ve ilacın plazma konsantrasyonları genellikle kantitasyon sınırının altındadır. Böbrek atılımından tahmin edilen hiposin butilbromürün biyoyararlanımı genellikle <%1 olmuştur. Bununla birlikte, muskarinik reseptörler için yüksek doku afinitesi nedeniyle, hiyosin bütilbromür, bağırsakta etki bölgesinde mevcut kalır ve lokal bir spazmolitik etki gösterir.
On plasebo kontrollü çalışma, oral veya rektal hiposin butilbromürün etkinliğini ve güvenliğini değerlendirmiştir. Hiyosin Butilbromür, krampların neden olduğu karın ağrısının tedavisinde kullanımını destekleyen tüm bu denemelerde faydalı olarak kabul edildi. Hyoscine butylbromide kanda zar zor emilir ve saptanabilir ve kan-beyin bariyerini geçmez ve bu nedenle genellikle iyi tolere edilir. Birkaç advers olay bildirilmiştir; özellikle antikolinerjiklerle ilişkili yan etkilerin insidansında önemli bir artış gözlenmemiştir.
Hiyosin Butilbromür özetle, karın ağrısı semptomları veya krampla ilişkili rahatsızlıkları olan hastalar için değerli bir tedavi seçeneği gibi görünmektedir.
Hiyosin Butilbromür herhangi bir organik, enfeksiyöz veya paraziter hastalıkla ilişkili olmayan gastrointestinal (GI) sistemin fonksiyonel bozuklukları, ağrılı karın kramplarının sık görülen bir nedenidir ve Batı ülkelerindeki yetişkin popülasyonun %30’a kadarında meydana geldiği tahmin edilmektedir. Hiyosin Butilbromür dokuz ülkede rastgele bir genel nüfus örneğinde yapılan yakın tarihli bir epidemiyolojik araştırma, fonksiyonel nitelikte olduğu düşünülen karın krampları ve ağrı şikayetlerine odaklandı. Bu araştırma, genel popülasyonda, karın krampları ve ağrı prevalansının, Japonya’da %10’dan Meksika’da %46’ya kadar ülkeler arasında önemli ölçüde değiştiğini göstermiştir. Karın ağrısı prevalansı, referans ülkeyle karşılaştırıldığında Latin Amerika ülkelerinde en yüksekti (Meksika %46, olasılık oranı [OR] 6.8, %95 GA 5.5, 8.5; Brezilya %43, OR 5.2, %95 GA 4.1, 6.5) (Japonya: %10). Almanya hariç, incelenen tüm ülkelerde kadınlarda prevalans erkeklerden daha yüksekti (OR 1.7, %95 CI 1.6, 1.9). Kadınlarda erkeklere göre daha yüksek prevalans (oran 2: 1) başka çalışmalarda da bulunmuştur. Karın krampları ve ağrı yaşamı tehdit etmese de, hastaların yaşam kalitesi (QOL) ve önemli sosyoekonomik sonuçları üzerinde önemli bir etkiye sahiptir.
Hiyosin Butilbromür Ne İşe Yarar ve Klinik Deneyler
Kramp ile ilişkili karın ağrısının tedavisi, hastalığı iyileştirmekten ziyade semptomları hafifletmeye odaklanır. Diyet (özellikle lif odaklı), yaşam tarzı ve davranış değişiklikleri ile farmakolojik tedavi ile ilgili öneriler, tedavinin ayrılmaz parçalarıdır. Antispazmodikler, analjezikler, antasitler, ishal gidericiler, müshil ilaçlar ve gaz önleyici ürünler üst ve alt karın semptomlarının giderilmesinde kullanılan başlıca ilaç tedavileridir. Son yıllarda serotonerjik ilaçlar kullanılmaya başlandı ve antidepresanlar da kullanılmaya başlandı. bazen kullanılır. İlaç seçimi esas olarak hangi semptomların (örneğin ağrı, kabızlık, ishal veya şişkinlik) baskın olduğuna veya en rahatsız edici olduğuna bağlıdır.
Antispazmodikler sıklıkla karın krampları ve ağrısı olan hastalarda kullanılır. ABD’de, fonksiyonel abdominal bozukluklarla ilişkili ağrı ve rahatsızlığın semptomatik tedavisi için antispazmodikler ve düz kas gevşeticilerin uzun bir kullanım geçmişi vardır. Bununla birlikte, antispazmodik ürünler şu anda ABD’de reçetesiz (OTC) ilaç olarak mevcut değildir. Antispazmodik ilaçlar da Avrupa’da uzun bir kullanım geçmişine sahiptir, ancak ABD’nin aksine, fonksiyonel abdominal bozuklukların tedavisi için Avrupa’da OTC ürünleri olarak birçok antikolinerjik ve antikolinerjik olmayan düz kas gevşetici ilaç mevcuttur.
Antikolinerjik kuaterner amonyum bileşiği hiyosin butilbromür (skopolamin butilbromür), Avrupa’daki en uzun kullanım geçmişlerinden birine sahiptir. Hyoscine butylbromide ilk olarak 1951’de Almanya’da tescil edilmiş ve 1952’de pazarlanmıştır. O zamandan beri dünya çapında hem reçeteli ilaç hem de reçetesiz ilaç olarak birçok ülkede (örneğin Belçika, Almanya, İtalya, Lüksemburg, Hollanda, İspanya, İsviçre, Birleşik Krallık, Arjantin, Kolombiya, Brezilya, Meksika, Venezuela, Japonya, Güney Kore, Avustralya ve Güney Afrika). Almanya, Birleşik Krallık ve Meksika’da, hiyosin butilbromür, irritabl bağırsak sendromu (IBS) ile ilişkili karın kramplarının tedavisi için endikedir.
Hiyosin Butilbromür, üçüncül amonyum bileşiği hiyosinin bir türevidir (bkz. şekil 1).[12] Hyoscine, Güney Amerika ve Avustralya’da yetişen bitki cinsi Duboisia’da bulunan bir alkaloiddir. Bir kuaterner amonyum yapısı elde etmek için bir bütil grubu eklenerek kimyasal olarak işlenir. Bu modifikasyon, hala hiposin ile karşılaştırılabilir antikolinerjik aktivitelere sahip bir molekül ile sonuçlanır. Ancak, hyoscine’in aksine, hyoscine butylbromide gibi kuaterner amonyum bileşikleri sistemik olarak absorbe edilmemelidir. Sınırlı sistemik absorpsiyon, ana bileşik hiyosin ile karşılaştırıldığında advers olay profilini iyileştirebilir. Hiyosin Butilbromür, butylscopolaminebromide veya N-butyl scopolamonium olarak da adlandırılır.
Bir meta-analiz ve bir sistematik inceleme, Hiyosin Butilbromür dahil antispazmodiklerin karın krampları ve ağrı/IBS tedavisinde etkili olduğu sonucuna varmıştır. Başka bir meta-analizin yazarları bu sonuca katılmamıştır. Bunun başlıca nedeni, antispazmodiklerle yapılan çalışmaların birçoğunun düşük kaliteli olarak görülmesi ve bu nedenle birkaç denemede bildirilen olumlu sonuçların kesin olmamasıydı. ABD’de antispazmodiklerle ilgili sadece üç İngilizce çalışmayı kapsayan sistematik bir derleme, kanıtlar orta kalitede olduğu için, IBS’de antispazmodiklerin kullanımı için derece B (düzey II kanıtlarla desteklenen) bir öneri verdi. . Bu meta-analizlerin ve sistematik incelemelerin yayınlanmasından bu yana, Hiyosin Butilbromür etkinliği ve tolere edilebilirliği hakkında yeni yüksek kaliteli klinik veriler elde edilmiştir. Bu yeni veriler, karın krampları ve ağrısı olan hastalarda oral Hiyosin Butilbromür farmakolojisi, klinik etkinliği ve tolere edilebilirliğine odaklanan bu derlemeye dahil edilmiştir. Hiyosin Butilbromür intravenöz ve rektal formülasyonları da değerlendirilmiştir.
Kaynak: https://doi.org/10.2165/00003495-200767090-00007
Hiyosin Butilbromür haricinde ağrı tedavilerinde kullanılan ilaçlar hakkında daha fazla bilgiye ulaşmak için Endometriozis Nedir? Tedavisi ve İlaçları Nelerdir? ve Buscopan Ampul Ne İşe Yarar? yazılarını okuyabilirsiniz. Enzim inhibisyonu ve ilaç tasarımı hakkında daha fazla bilgiye de Yapı Bazlı İlaç Keşfi ve Son Gelişmeler, Enzimler ve Genel Özellikleri yazılarından ulaşmanız mümkün.
